Действие амоксиклава на иммунитет

Действие амоксиклава на иммунитет thumbnail

Описание препарата амоксиклавПрепарат амоксиклав —это комбинация антибиотика из пенициллиновой группы — амоксициллина, и угнетателя микроорганизмов бета-лактамаз – клавуланата. Относится к разновидности противопаразитарных и противомикробных средств, бета — лактамных антибиотиков, группы пенициллинов.

Препарат амоксиклав

Уникальный антибиотик амоксиклав относят к препаратам сильного действия, широко применяющимся для избавления человеческого организма от бактериальных заражений. Активные ингредиенты в составе препарата легко переносятся пациентами, побочные действия возникают редко, поэтому лекарство рекомендуется к широкому применению всеми возрастными категориями.

Разрушающее действие таблеток амоксиклава обусловлено входящей в его состав клавулановой кислоты. Вещество помогает амоксоциллину не реагировать на действие лактамазов, продуцируемых пораженными клетками.

Динамика в организме

Первым компонентом является амоксициллин, представляющий собой полусинтетический антибиотик расширенного действия. Он активно уничтожает бактерии, реагирующие на действие препарата, но не действует на те, которые выделяют вредный фермент. Амоксициллин разрушает стенки бактерий, что приводит возбудителей болезни к гибели.

Вторым составляющим веществом, входящим в состав препарата, является клавулановая кислота, представляющая собой бета-лактамат, похожий на пенициллин по химическому действию. Он угнетает бета-лактамазы, резистентно действующие на пенициллины и цефаллоспорины. Некоторые виды грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов производят лактамазы, что ведет к разрушению амоксициллина до того, как он начал действовать на бактерии и вирусы.

Клавуланат выступает блокиратором вредных ферментов и восстанавливает чувствительность бактериальных возбудителей к пенициллинам, при этом существенно снижает резистентность лекарственного антибиотика. Меньше действие антибиотика проявляется к бактериям, продуцирующим бета-лактамазы первого хромосомного типа. Клавулановая кислота не применяется отдельно от амоксициллина, она расширяет действие амоксиклава только в паре с пенициллиновыми антибиотиками.

Причины развития резистентности

Увеличение показателя происходит по таким критериям:

  • Как выпускается амоксиклавинактивные бактериальные возбудители класса В, С, D производят лактамазы, которые не воспринимают действие клавуланата;
  • белки, связывающие пенициллин, претерпели деформацию или разрушились, и работа антибиотика существенно снизилась;
  • некоторые грамотрицательные микроорганизмы имеют стенку клетки, непроницаемую к действию амоксиллина, что в первую очередь ведет к увеличению резистентности.

Применение амоксиклава

Антибиотик лечит болезни воспалительного характера, вызванные микроорганизмами, отвечающими чувствительностью к препарату:

  • заболевания уха, горла, носа инфекционного происхождения (к ним относят тонзиллит, отит, абсцессы глотки, фарингит, синусит, ринит и др.);
  • болезни мочеточников (простатит, цистит) инфекционного характера;
  • воспаления органов женской половой сферы;
  • заболевания нижних дыхательных отделов (хронический и острый бронхит, воспаление легких);
  • инфекционные заражения костной ткани и соединительных хрящей;
  • бактериологические воспаления кожи и тканей;
  • воспаление желчного пузыря и протоков (холецистит);
  • инфекции одонтогенного типа.

Существующие противопоказания для приема таблеток амоксиклава

Не всех пациентов можно лечить препаратом, некоторые болезни не подходят для лечения антибиотиком:

  • Антибиотик амоксиклавлимфатический лейкоз;
  • мононуклеоз инфекционного характера;
  • в анамнезе при использовании в лечении клавуланата или амоксициллина у пациента развивалась холистическая желтуха;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового, пенициллинового, бета — лактамного ряда;
  • повышенная реакция на активные вещества препарата.

При заболеваниях печени и почек в тяжелой форме и развивающейся недостаточности этих органов амоксиклав назначают с осторожностью и под наблюдением медиков.

Сопутствующие побочные действия при приеме

Амоксиклав, если вызывает неприятные эффекты, то они являются кратковременными и не вызывают стойких отклонений в организме:

  • со стороны системы кровообращения наблюдается лейкемия обратимого характера, образование тромбов, в единичных случаях наблюдаются симптомы панцитопении и эозинофилии;
  • пищеварительная система отвечает побочными проявлениями в виде тошноты и рвоты, снижения аппетита, диареи, болевых ощущений в области живота, нарушения деятельности печени, в отдельных случаях встречается желтуха, гепатит, колит;
  • аллергические реакции вызывают сыпь, зуд, крапивницу, в единичных проявлениях наблюдается отек, васкулит, анафилактический шок, пустулез, дерматит;
  • нервная система отвечает на действие антибиотика головокружением, иногда судорожными болями в конечностях, высоким возбуждением и гиперактивностью, нарушением сна и тревожным состоянием;
  • со стороны мочевой системы развивается интерстициальный нефрит, наблюдаются симптомы кристаллурии;
  • иногда развивается суперинфекция вторичного проявления.

Формы производства и продажи антибиотика амоксициллин клавунат

Таблетки амоксиклавКогда противопоказан препаратОбычные формы продажи представлены в виде:

  • таблеток;
  • порошка для приготовления раствора;
  • порошка для уколов (приготовления раствора).

Таблетки различаются по количеству содержащихся компонентов:

  • в таблетки 375 входит 125 мг клавуланата и 250 мг амоксициллина;
  • в таблетки 625 входит 125 мг клавуланата и 500 мг амоксициллина;
  • в таблетки 1000 входит 125 мг клавуланата и 850 мг амоксициллина.

Таблетки содержат в составе вспомогательные вещества для связки лекарственных компонентов, к ним относят кремния диоксид, тальк, целлюлоза, магния стеарат. Таблетки любой концентрации рекомендуется растворять в половине стакана воды, но если такой возможности нет, то препарат тщательно разжевывают и запивают большим объемом жидкости.

Порошки для раствора:

  • порошки 125 содержат в составе антибиотика 125 мг, клавуланата — 31,2 мг;
  • порошки 250 содержат в составе антибиотика 250 мг, клавуланата — 62,5 мг:
  • порошки 400 содержат в составе антибиотика 400 мг, клавуланата – 57 мг.

В порошках применяют в качестве дополнительных компонентов цитрат натрия, кремния диоксид, сахаринат натрия, лимонную кислоту, ароматизаторы. Порошки готовят по инструкции, добавляя указанное количество жидкости и доводя смесь до растворения всех сухих частиц.

Читайте также:  Клеточный и гуморальный иммунитет сравнение

Порошки для инъекционного раствора:

  • препарат 500 в составе имеет антибиотика 500 мг, произведенного в виде соли натрия и 100 мг клавулановой кислоты;
  • препарат 1000 состоит из антибиотика 1000 мг и 200 мг клавулановой кислоты.

Раствор для внутривенного введения готовят путем разведения сухой смеси в специальном растворе для инфузий.

Фармакологическое действие в организме

Действие препарата амоксиклавПосле применения таблеток внутрь, активные ингредиенты лекарства активно впитываются из желудка и кишечника, независимо от поступления пищи. Оба компонента абсорбируются приблизительно в одинаковый промежуток времени, наибольшее количество препарата в крови выявляется по истечении часа после употребления.

Амоксициллин и клавуланат поступают в ткани и жидкости организма, первый накапливается в печени, простате, миндалинах, мышечной ткани, слюне, бронхиальной слизи, синовиальной жидкости. Барьер ГЭБ не преодолевается лекарством, если мозговые оболочки не подвержены воспалительным процессам, но плацента для него не служит препятствием и ничтожное количество вещества можно найти в грудном молоке.

В процессах метаболизма амоксициллин участвует не в полной мере, но клавулановая кислота метаболизируется более интенсивно. Связь с кровяными белками слабая, в незначительной мере. Из человеческого организма препарат выводится почками, совсем малая часть лекарства удаляется с содержимым кишечника и секрета легких. Через полтора часа препарат наполовину выводится из тела.

Как применять амоксиклав?

Детям до 12 лет не прописывают+ амоксиклав. Дозировка для суточной дозы взрослых по клавуланату составляет 600 мг, дети принимают по 10 мг на килограмм тела. Амоксициллин дозируется в суточной норме 6 г взрослым пациентам и 45 мг на килограмм тела ребенка.

Для парентерального введения растворяют сухую смесь из флакона в специальной жидкости для уколов:

  • на 600 мг смеси нужно 10 мл воды;
  • 1,2 г смеси потребует 20 мл жидкости.

Внутримышечно вводят раствор медленно, затрачивая на полное вливание около 4 минут, время внутривенной капельницы составляет около 40 минут. Полученный готовый раствор не подлежит замораживанию.

Интенсивность приема таблеток

Как правильно принимать амоксиклавВ средних и легких стандартных случаях назначают каждые 8 часов по таблетке 375. Иногда меняют схему на прием таблетки 500 через 12 часов. Тяжелые формы течения заболеваний требуют приема каждые 8 часов одной таблетки 500 или 875 через 12 часов. Длительность приема составляет от 6 до 15 дней, это время определяется индивидуально.

Пациенты, страдающие одонтогенными заражениями, применяют препарат по системе по 1 таблетке 250 через 8 часов, или таблетки 500 через 12 часов, лечение проводится на протяжении 5–6 дней.

Если у больного сопутствующее заболевание в виде почечной или печеночной недостаточности, то перерыв между приемом таблеток увеличивают до суток.

Использование суспензии для детей

Детям препарат назначают учетом их веса и возраста. Грудничкам до 3 месяцев на килограмм тела назначают 30 мг лекарства (суточная доза), которую делят на равные части и дают через одинаковое время. Мерная ложка содержит 5 мл лекарства.

После трех месяцев препарат назначают по 25 мг на килограмм тела, суточную норму делят на два приема. Если инфекция протекает не тяжело, то лекарство дают по 20 мг на килограмм тела, а дозу разделяют на три приема.

Тяжелые случаи инфекционного заражения организма требуют применения лекарственной дозы по 30 мг на килограмм тела ребенка за два суточных промежутка.

Использование амоксиклава квиктаба

Таблетку растворяют в воде (полстакана), тщательно размешивают и выпивают. Если приходится разжевывать лекарство, то лучше сделать это перед приемом пищи. Дети от 12 лет и взрослые пациенты принимают по таблетке 625 несколько раз в сутки, рекомендуется 2 или 3 раза. Тяжелое течение болезни требует замены таблетки на более сильную (1000 мг) с приемом два раза за сутки, но такое лечение не рекомендуется проводить более 14 дней.

Применение амоксиклава в лечении некоторых заболеваний

Ангина

Назначение амоксиклавВзрослым дают пить по таблетке 325 мг три раза в сутки. Если течение болезни не осложненное, то можно ограничиться приемом одной таблетки с перерывом 12 часов. По усмотрению доктора доза лекарства может быть увеличена, если он видит в этом необходимость.

Для детского возраста лечение назначают в виде суспензии по ложке (5 мл), а промежутки между приемом назначает врач, при этом важно для ребенка не нарушать последовательность выбранной терапии. Врач может увеличить или уменьшить норму.

Гайморит

Для лечения недуга дозировка составляет по таблетке 500 трижды за сутки. Продолжительность лечения зависит от состояния больного, но лекарство нужно пить не менее 5 суток.

Бывает ли передозировка?

Ее можно легко избежать, если соблюдать назначенную врачом норму, это касается взрослых пациентов и больных детского возраста. Чтобы не принять лишние миллиграммы, нужно внимательно ознакомиться с инструкцией и научиться разводить раствор и суспензию. Неприятные симптомы могут проявить себя, если увеличен вес назначенной таблетки или прием осуществляется гораздо чаще. Основные побочные действия при превышении дозировки:

  • боли в области брюшины;
  • тошнота и рвота;
  • диарея, расстройство работы желудка и кишечника;
  • возбужденное состояние;
  • судорожные боли и рефлексы в конечностях (в тяжелых случаях).
Читайте также:  Повышение иммунитета после родов

Если симптомы превышения дозировки были выявлены недавно, то делают глубокое промывание желудка, затем назначают активированный уголь в зависимости от массы тела. Пациент находится под наблюдением доктора. Если передозировка дает тяжелые нарушения, то показано проведение гемодиализа.

Взаимное сочетание с другими препаратами

Нежелательные эффекты могут возникнуть при сочетании приема амоксиклава с другими лекарствами:

  • замедление всасывания препарата происходит при одновременном приеме с антацидами, глюкозамином, аминогликозидами;
  • ускоряется абсорбция амоксиклава при совместном применении аскорбиновой кислоты;
  • концентрация амоксициллина увеличивается в организме в сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, диуретиками, противовоспалительными нестероидными средствами и другими препаратами, которые блокируют секрецию канальцев;
  • совместное употребление коагулянтов с амоксиклавом приводит к увеличению показателя протомбинового времени, поэтому назначать одновременно такое сочетание следует осторожно;
  • амоксициллин клавуланат увеличивает токсическое действие метотрексата;
  • препарат при совместном применении с аллопуринолом вызывает экзантему;
  • одновременное использование средства вместе с рифампицином делает их действие взаимно антагонистическим и одновременно ослабляющим действие против бактерий;
  • снижают эффективность амоксиклава одновременный прием макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и других препаратов из группы бактериостатических антибиотиков;
  • выведение амоксициллина из тела замедляется при одновременном приеме пробеницида, что увеличивает его концентрацию в организме;
  • пероральные контрацептивы стают менее эффективными под действием амоксиклава.

Особенности применения

Применение антибиотиковДля людей с инфекционным мононуклеозом и болезнью лимфолейкоз не рекомендуется применение амоксиклава, содержащего в составе амоксициллин, вызывающего проявление на кожных покровах эритематозной сыпи.

Если у пациентов есть склонность к аллергическим реакциям, то приписывать лекарство следует осторожно. В процессе приема значительной дозировки препарата нужно проводить лабораторное исследование функциональности почек и печени. Если наблюдаются нарушения, то норму уменьшают или делают более продолжительными промежутки между приемами.

Чтобы свести на нет побочные эффекты в пищеварительном тракте и желудке, лекарственное средство желательно пить во время завтрака, обеда или ужина. Ложные показатели содержания глюкозы в крови могут обнаруживаться при использовании амоксиклава в лечении.

Нет информации, что амоксиклав влияет на работу водителя и труда, требующего особого внимания, поэтому его можно принимать без учета подобных обстоятельств. Во время лечения средством нужно употреблять достаточное количество воды. При назначении детям обязательно учитывают все тонкости, связанные с возрастом и весом тела.

Аналоги амоксиклава

Для использования в лечении существуют многочисленные аналоги препарата, например, можно подобрать дешевле, но с такой же эффективностью. Цена во многом зависит от производителя. Список лекарств можно продлевать, но основными заменителями амоксиклава на рынке фармацевтики представлены:

  • Особенности применения амоксиклавамоксиклав;
  • аугментин;
  • бактоклав;
  • ранклав;
  • клавоцин;
  • флемоклав;
  • амовикомб;
  • медоклав.

Например, препарат аугментин в таблетках отличается более низкой ценой, можно подобрать и российских производителей, в частности, амоксициллин.

Источник

Против каких инфекций используется препарат Амоксиклав и зачем в его составе второй компонент, какие побочные эффекты он может вызывать и как производители борются с устойчивостью бактерий к антибиотикам из класса пенициллинов, читайте в разборе Indicator.Ru.

В недавно опубликованном мартовском аналитическом отчете компании DSM Group в двадцатку самых крупных препаратов по объему продаж попал Амоксиклав. Это лекарство выпускается в виде таблеток и порошков для приготовления суспензий для приема внутрь и содержит антибиотик широкого спектра действия. Инструкция предлагает лечить при помощи Амоксиклава всевозможные воспаления и бактериальные инфекции: от заражения гонококками до воспаления десен или среднего уха, от аппендицита до поражений костей. Indicator.Ru разбирается, так ли он универсален и хорош.

Из чего же, из чего

Само название «Амоксиклав» складывается из двух частей, поскольку в составе препарата два действующих вещества: амоксициллин (антибиотик из класса пенициллинов) и клавулановая кислота. Амоксициллин был синтезирован в 1972 году компанией Beecham, которая считалась одной из старейших и известнейших компаний Великобритании, но затем была поглощена корпорацией GlaxoSmithKline.

Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик. Так называют вещества, у которых есть необычное «колечко» из трех атомов углерода и одного атома азота. Такая структура сделала его уязвимым, поскольку некоторые штаммы бактерий умеют производить ферменты бета-лактамазы, которые расщепляют это колечко. Тогда амоксициллин теряет свою силу и уже не может мешать связыванию между собой пептидогликанов — компонентов клеточной стенки, делающих особенно уязвимыми перед этим антибиотиком грамположительные (хорошо окрашивающиеся методом Грама) бактерии, у которых пептидогликанов очень много.

Чтобы снизить вероятность возникновения устойчивости бактерий к амоксициллину, в той же компании Beecham решили добавить к нему клавулановую кислоту, получившую свое название от штамма бактерий Streptomyces clavuligerus, который производит ее.

Само это вещество не очень активно как антибиотик, но, если добавлять его к веществам из семейства пенициллинов (к которым принадлежит и амоксицилин), клавулановая кислота помогает им избежать гибели от «рук» бета-лактамазы.

В списках (не) значился

Сочетание этих двух компонентов компания назвала Аугментин. К нашему времени патент давно истек, и появилось множество дженериков — препаратов, которые сделаны на основе действующего вещества лекарств с истекшим патентом, но выпускаются при этом под непатентованным названием. Здесь, к примеру, перечислены названия дженериков Аугментина, продающихся на территории Евросоюза. Амоксиклав — один из них.

Читайте также:  Как алкоголь влияет на иммунитет человека

Организм выводит и расщепляет препарат за пару часов, и отвечают за этот процесс преимущественно почки. Среди побочных эффектов Амоксиклава обзор 45 научных статей на эту тему отмечает рвоту, тошноту, диарею или грибковые поражения, которые вызывает нарушение баланса микроорганизмов у пациента после лечения. Встречались и аллергические реакции в виде сыпи, и гепатит. Правда, это было очень редко (например, гепатит — в одном случае на 100 000) и происходило чаще у тех пациентов, кто принимал длительный курс антибиотика. Однако о побочных эффектах отчитывались лишь в 25 из этих 45 клинических испытаний.

Поиск в англоязычной базе научных статей PubMed выдает 154 рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических испытания.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Также очень давно известна активность амоксициллина с клавулановой кислотой против инфекций, которые могут быть занесены укусами животных, хотя исследована она в основном in vitro (в пробирке). Подробнее об этом смотрите в статье журнала Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

Почки, уши и так далее

Множество исследований (в частности, это и это) подтверждают, что Амоксиклав и его «товарищи» по составу могут вылечить воспаление среднего уха лучше плацебо. Причем у детей 12 лет, как свидетельствует Кохрейновский обзор, нет разницы между тем, дробить ли дневную дозу на три-четыре части или всего на одну-две, так что можно назначать его вторым способом, тем более что так принимать таблетки удобнее. А вот при выделениях, которые появляются после того, как в ухо устанавливают вентиляционную трубку, антибиотики и в виде капель, и при приеме внутрь, показывают лишь скромное превосходство над плацебо, заключает Кохрейновский обзор, опубликованный в 2016 году.

Другой обзор, посвященный детям от пяти лет, показывает, что при инфекциях дыхательных путей предотвратить отит или пневмонию антибиотик помогает не очень хорошо: его превосходство над плацебо было умеренным, а вот риск предубежденности или неверной интерпретации результатов оказался высоким.

Еще в одном обзоре, авторы которого проанализировали данные о 4452 пациентах из 27 исследований, рассматривалось, насколько антибиотики, которые дети пили при инфекционных заболеваниях почек, действуют хуже, чем комбинация таких антибиотиков со внутривенными. Оказалось, что эффект от них примерно равен.

Indicator.Ru рекомендует: применяйте против отита, но не против стрептококковой инфекции

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and drug administration, или FDA). Признает его и Всемирная организация здравоохранения, внесшая препарат в список важнейших лекарственных средств. Он, однако, поможет не от любой инфекции, а в основном от вызванных грамотрицательными бактериями.

Так, при воспалении среднего уха и хроническом синусите он помогает и взрослым, и детям, а вот от острого синусита взрослые вряд ли вылечатся с его помощью. Пить ли его при инфекциях дыхательных путей для предотвращения осложнений (например, пневмонии), пока неясно. При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, а также при опасности заражения из-за укусов животных Амоксиклав тоже может быть полезен.

Здесь, как и в случае с Граммидином, о котором мы писали в предыдущем обзоре, надо сперва убедиться, что ваша инфекция бактериальная, ведь антибиотик совсем не обязан помогать в борьбе с вирусами, а вот побочные эффекты, хоть и нечастые, никуда не денутся. Курсы антибиотиков без надобности, особенно длительные, могут нанести вред, уничтожив вашу родную микрофлору и открыв двери новым инфекциям. Если вам его все же назначили, лучше довести лечение до конца, иначе «недобитые» бактерии обретут устойчивость и могут передать ее другим.

Кстати, если у вас аллергия на пенициллин, то и Амоксиклав принимать не стоит, так как эти антибиотики относятся к одному классу и сходны по строению.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Источник