Влияние ацикловира на иммунитет
Отзывы о ацикловире — назначают всем, помогает не всем. Эффективность ацикловираС вирусом герпеса каждый в своей жизни сталкивался хотя бы раз, а многие и неоднократно. Именно он является возбудителем ветряной оспы, опоясывающего лишая и, конечно, досаждающего многим герпеса, который появляется на губах, под носом, на слизистых ротовой полости или половых органов. Пожалуй, одним из самых популярных лекарств, которые используются для борьбы с данным вирусом, является ацикловир. Но насколько эффективен этот препарат, как о нем отзываются, и может ли он быть вреден для здоровья? Существует несколько разновидностей вируса герпеса, которые вызывают перечисленные выше заболевания. Чаще всего приходится сталкиваться с вирусом простого герпеса 1 типа. Попав в организм, он остается там уже навсегда, то есть выгнать вирус крайне трудно, если не сказать невозможно. Так почему же мы не ходим с сыпью на губах круглый год? Дело в том, что иммунная система не дает вирусу перейти в активную форму, но как только иммунитет ослабевает, герпес тут как тут. Именно поэтому «простуда» на губах или слизистых оболочках возникает часто вместе с гриппом, либо после других перенесенных заболеваний, сопровождающихся снижением защитных функций организма. Иначе говоря, простой герпес — индикатор слабой защиты, сигнал о необходимости укреплять иммунитет. Если ваша защита полноценна, то о герпесе вы не будете вспоминать круглый год. Ну а частота его появлений и выраженность зависят от того, насколько снижен иммунитет. Ацикловир же является противовирусным препаратом. Он нарушает деление и размножение вирусных частиц, но на иммунитет никак не влияет. То есть в некоторой степени, используя его, человек борется не столько с причиной — ослабленным иммунитетом, сколько со следствием — активным вирусом герпеса и результатом его «работы».
С другой же стороны, пока заболевший приведет в порядок свой иммунитет, герпес на губах доставит массу неудобств. Особые проблемы имеются у детей, защита которых пока не полноценна и к тому же подвергается серьезным атакам. Вот здесь и приходит на помощь ацикловир, поскольку он борется с симптомами герпеса — зудом, жжением, болью, отеком, то есть делает его менее выраженным. Поэтому после применения ацикловира обычно герпес переносится легче и проходит быстрее. Но помните, что используя это лекарство, вы не защищаете себя от последующих многократных рецидивов герпеса, а вот систематически укрепляя иммунитет, значительно снижаете шансы вируса активизироваться в дальнейшем. Надо признать, что отзывы об ацикловире порой весьма разнообразны. Кто-то спасается от появившегося герпеса только им, а кто-то, попробовав раз, зарекся им пользоваться. С чем это связано? Во-первых, эффективность ацикловира во многом зависит от того, как рано вы начнете им лечиться. Вспомните внимательно ощущения, которые возникают прежде, чем появляются пузырьки на губах. Обычно, в месте будущей «простуды» ощущается слабое покалывание или зуд, а если присмотреться — то и один-два пузырька уже появились. Те, кто начинают применять ацикловир на данном этапе, имеют все шансы избавиться от герпеса в течение 24-48 часов, иногда и вовсе предотвратить его появление. Итак, основное правило — чем раньше вы воспользуетесь ацикловиром, тем больше толку от него получите. Кстати, частота нанесения мази на пораженный участок тоже имеет большое значение. Во-вторых, у некоторых людей, которые сталкиваются с рецидивирующим течением герпеса, вирус распространился слишком «глубоко», поэтому им требуется не только местное лечение, а системная терапия. Не зная об этом, заболевшие регулярно мажут болячку ацикловиром, в надежде, что она исчезнет, а этого не происходит. Наконец, есть и те, у кого к ацикловиру — действующему веществу, имеется повышенная чувствительность. В таком случае течение герпеса может только ухудшиться на фоне неадекватной реакции организма на ацикловир. Зуд и жжение усиливаются, нарастает отек и усиливается покраснение участка кожи.
Из плюсов ацикловира можно отметить, конечно, низкую стоимость в отличие от популярного аналога зовиракса, в основе которого находится то же действующее вещество ацикловир, а значит, и по эффективности он не отличается. Также стоит признать, что на ранних сроках появления герпеса ацикловир часто оказывается эффективен, а при рецидивирующем герпесе после курсового приема таблеток о высыпаниях иногда удается забыть. Применение мази помогает добиться снижения неприятных ощущений от герпеса. Что касается форм выпуска, то их несколько и подходят они для лечения различных герпетических заболеваний. Мазь для наружного применения наносится тонким слоем на пораженный участок (кроме слизистых оболочек ротовой полости, глаз и половых органов) 5 раз в день до исчезновения высыпаний. Таблетки следует принимать внутрь, взрослым и детям от двух лет по 200-400 мг от 3 до 5 раз в день. Детям до двух лет достаточно 100-200 мг в сутки. Продолжительность курса такого лечения не должна быть не меньше 5 дней, но и не больше 10 дней. Особенно внимательно с таблетками следует быть людям, с почечной недостаточностью, да и вообще с заболеваниями почек, так как ацикловир все же в некоторой степени вреден для этого органа. Поэтому таким больным требуется коррекция дозировки, и желательно принимать таблетки под контролем врача, периодически сдавая анализы крови и мочи. Беременным женщинам без консультации врача таблетки ацикловира лучше не принимать. Также их нельзя пить кормящим женщинам, так как действующее вещество выделяется с молоком. Побочные эффекты от применения ацикловира наблюдаются не так часто, в основном у людей с повышенной чувствительностью к действующему веществу. Проявляться они могут зудом, покраснением, отеком, тошнотой и головокружением. В любом случае при ухудшении самочувствия прекратите применение ацикловира и обратитесь к врачу. — Вернуться в оглавление раздела «фармакология» Автор: Искандер Милевски Для вашего ознакомления рекомендуем следующие тематичные материалы на нашем сайте:
|
Описание действия
Молекула Ацикловира
Ацикловир – противовирусный препарат, ингибирует репликацию вируса простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, в меньшей степени – вируса ветряной оспы (ВВО), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и цитомегаловируса (ЦМВ). Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеотида с ациклической боковой цепью. В инфицированных клетках фосфорилируется до активного трифосфата Ацикловира, который ингибирует синтез ДНК в двух направлениях: ингибирует включение дезоксигуанозина трифосфата в вирусную ДНК и входит в реплицирующуюся вирусную цепь ДНК (ДНК-полимераза ошибочно диагностирует Ацикловир как трифосфат гуанозинтрифосфата). Ацикловир не влияет на метаболизм клеток-хозяев, так как близость вирусной тимидинкиназы к Ацикловиру в несколько сотен раз больше, чем киназы клетки-хозяина. Долговременные применение Ацикловира, а также повторение циклов лечения Ацикловиром у пациентов со значительно ослабленным иммунитетом может привести к селекции штаммов вируса с пониженной чувствительностью к препарату. Большинство выделенных штаммов со сниженной чувствительностью обладает относительным недостатком тимидинкиназы, но также описаны штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 15-20% препарата. При введении перорально в дозе 0,2-0,4 г в течение 4 часов препарат достигает средней концентрации 0,7 и 1,2 мг / мл; при введении внутривенно в дозе 5 мг / кг массы тела или 10 мг / кг массы тела средняя концентрация составляет соответственно 9,8 и 20,7 мг / мл. Период полувыведения из кровотока составляет 3,3 ч после перорального приёма и 2,9 ч после внутривенного введения. Препарат связывает белки плазмы в 15-30%, попадает в грудное молоко и в органы, в значительных концентрациях содержится в печени, почках, мышцах, легких. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в крови. Выделяется из организма в основном с мочой.
Ацикловир: показания к применению
В виде раствора для инфузий, препарат применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом; для лечения тяжелых герпетических половых инфекций у пациентов с нормальным иммунитетом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев старше 3 месяцев; для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов с нормальным или ослабленным иммунитетом, а также для лечения энцефалитного герпеса. Препарат в виде таблеток применяется при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса (за исключением инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с тяжелыми иммунодефицитами); для предотвращения рецидива инфекции, вызванной вирусом простого герпеса у людей с нормальным иммунитетом; для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом; а также при лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы. Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита. Препарат в виде крема показан для местного лечения рецидивирующего герпеса кожи (губы, лицо, гениталии), вызванного вирусом простого герпеса.
Ацикловир: противопоказания
Гиперчувствительность к Ацикловиру, валацикловиру или любому из составляющих препарата. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата; больные должны тщательно контролироваться из-за повышенного риска возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. В случае почечной недостаточности, доза должна быть уменьшена. Пациентам, получающим большие дозы Ацикловира, следует обеспечить надлежащую гидратацию организма. Не рекомендуется быстрый ввод Ацикловира внутривенно, так как это может привести к повреждению почек из-за повышенного риска кристаллизации препарата в почечных канальцах. Внутривенный прием Ацикловира может привести к расстройствам центральной нервной системы. При приме Ацикловира следует соблюдать осторожность следующим группам пациентов: пациентам, у которых во время предыдущего лечения Ацикловиром развились неврологические расстройства; пациентам с риском возникновения таких расстройств; пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; пациентам со значительными электролитными и гипоксическими нарушениями; пациентам, одновременно принимающим метотрексат или интерферон. Снижение вирусной активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности Ацикловира, например, при применении Ацикловира внутривенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом, а также после трансплантации костного мозга. Имеющиеся в настоящее время данные клинических исследований не позволяют однозначно заключить, что лечение Ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом у иммунокомпетентных пациентов. Длительное применение Ацикловира или повторяющиеся циклы лечения у больных со значительными нарушениями иммунной системы может привести к возникновению штаммов со сниженной чувствительностью к препарату. Инфузионный раствор не должен применяться подкожно, внутримышечно или локально в глаза из-за высокого показателя рН = 11. Лекарственные формы, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы. Так как препарат в виде крема может содержать парафин или вазелин, его нанесение на половые органы и анальную область может снизить прочность латексного презерватива.
Взаимодействие с другими препаратами
Ацикловир выводится преимущественно с мочой путём активного выделения через почечные канальцы. Препараты, выводимые аналогичным путём (например, пробенецид, циметидин), могут увеличить концентрацию Ацикловира в крови. Из-за высокого терапевтического индекса Ацикловира нет необходимости снижать дозировку. Следует соблюдать осторожность, принимая Ацикловир в виде внутривенной инфузии одновременно с препаратами, имеющими тот же механизм выделения из организма, в связи с возможностью увеличения их концентрации в плазме. При параллельном применении может наблюдаться увеличение концентрации Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении Ацикловира внутривенно одновременно с препаратами, влияющими на функцию почек (циклоспорин, такролимус) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек. Одновременное применение зидовудина может вызывать нарушения сознания.
Побочные эффекты Ацикловира
Побочные эффекты развиваются относительно редко.
Чаще всего: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, зуд, сыпь, светочувствительность, усталость, повышенная температура.
Также встречается: крапивница, выпадение волос (связь с применением Ацикловира не доказана).
Редко: анафилактические реакции, одышка, переходящая повышенная концентрация билирубина и печеночных ферментов в крови, отек Квинке, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Очень редко: анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, чрезмерное возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, невнятная речь, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома (эти симптомы, как правило, временные и наблюдаются, главным образом, у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предрасполагающими факторами), гепатит, желтуха, острая почечная недостаточность, боль в почках (нарушения функции почек, как правило, обратимые после гидратации пациента и / или после снижения дозы или прекращения приема препарата). После внутривенного введения может развиваться флебит и местные воспалительные реакции. После применения препарата внутримышечно могут развиться тяжелые местные воспалительные реакции. Поскольку Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовых доз до 20 г обычно не возникает симптомов токсичности. Постоянно повторяющаяся передозировка Ацикловира перорально в течение 7 дней приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта (тошноте, рвоте) и неврологическим симптомам (головная боль, спутанность сознания). После передозировки внутривенно наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови и почках, а также неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Гемодиализ значительно ускоряет выведение Ацикловира из организма. Ацикловир в виде мазей для кожи может вызвать аллергический дерматит, ощущение жжения, небольшую сухость кожи, в виде глазной мази – ощущение жжения, кератопатию (поверхностные точечные изменения в роговице – не следует прекращать применение препарата), также может вызвать блефарит или конъюнктивит.
Беременность и лактация
Категория C. Ацикловир можно принимать беременным женщинам, только если потенциальные польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По некоторым данным, препарат проникает в материнское молоко после системного введения, в случае применения лекарства в виде крема или глазной мази влияние препарата является незначительным. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Ацикловир инструкция
Взрослые: внутривенно применять через капельницу в течение около 1 часа. Заражение кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 5 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 5 мг/кг массы тела. 3 ×/день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с пониженным иммунитетом: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 10 дней.
Перорально: при заражении вирусом герпеса: 200 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–10 дней; пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно.
Предотвращение рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 часов или 400 мг каждые 12 часов, далее снизить дозу до 200 мг каждые 8–12 ч; прерывать лечение каждые 6–12 месяцев с целью наблюдения за изменением течения заболевания.
Профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с ослабленным иммунитетом: 200 мг каждые 6 часов, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно.
Лечение ветряной оспы: 800 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–7 дней, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Пациентам с клиренсом креатинина: 25–50 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч, 10–25 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч, 0–10 мл/мин: перорально 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч, а у больных, проходящих процедуру гемодиализа, также после диализа.
При лечении вируса варицелла-зостер: перорально: клиренс креатинина 10–15 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, 0–10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.
Дети старше 6 месяцев. Внутривенно. Инфекции кожи и слизистых оболочек с вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 250 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней.
Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 250 мг/м2, 3 × / день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с ослабленным иммунитетом: 500 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней.
Герпетический менингит: 500 мг/м2, 3 × / день в течение 10 дней. Детям младше 3 месяцев: вирус простого герпеса: 20 мг / кг массы тела 3 × / сут в течение 14 дней в случае инфекций кожи и слизистых оболочек, или в течение 21 дней в случае инфекции ЦНС.
Перорально. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и предотвращение инфекций вируса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом: старше 2 лет дозировка как у взрослых, младше 2 лет принимать 1/2 дозы для взрослых. При лечении ветряной оспы или опоясывающего лишая : 20 мг/кг массы тела 4 ×/день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг).
Местное применение. Взрослые и дети. 3% глазная мазь: вводится в конъюнктивальный мешок 5 × /д каждые 4 часа, с перерывом на ночь, продолжать терапию в течение не менее 3-х дней после заживления. 5% крем наносится на кожу 5 × / д каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней, в случае тяжело заживающих изменений лечение продолжить до 10 дней; лечение наиболее эффективно, если терапия начать в кратчайшие сроки после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение, но терапию также можно начать на более позднем этапе заболевания, при появлении папул или везикул.
Примечание
Во время лечения вирусного кератита избегать использования контактных линз.