Контрастное средство для мрт раствор для инъекций по 20 мл во флаконе

Магневист – контрастное диагностическое средство для магнитной резонансной томографии (МРТ).

Форма выпуска и состав

Выпускают Магневист в форме раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц (по 5, 10, 15, 20 или 30 мл во флаконе из стекла I гидролитического класса, укупоренном резиновой пробкой и обкатанном алюминиевым колпачком; по 10, 15 или 20 мл в пластиковом или стеклянном шприце, 1 шприц в герметичном контейнере из ПВХ; в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов/контейнеров и инструкция по применению Магневиста).

В 1 мл водного раствора содержатся:

• действующее вещество: димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты – 469,01 мг, что соответствует гадопентетата димеглюмину в количестве 0,5 ммоль [осмоляльность вещества (Осм/кг Н2О) при 37 °C составляет 1,96; вязкость (мПа×сек) при 20 °C – 4,9, при 37 °C – 2,9; плотность (г/мл) при 20 °C – 1,21, при 37 °C – 1,195; рН – 7–7,9];
• дополнительные компоненты: пентетовая кислота (диэтилентриаминпентауксусная кислота – ДТПА), меглюмин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Магневист является парамагнитным контрастным средством для МРТ. Демонстрируемое им контрастирующее действие обусловлено ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата – комплексом гадолиния с ДТПК. В случае применения соответствующей последовательности сканирования (например, метод Т1-взвешенного спинового эха) для осуществления протонной магнитно-резонансной визуализации ионы гадолиния сокращают время спин-решеточной релаксации ядер атомов, находящихся в состоянии возбуждения, что приводит к увеличению интенсивности сигнала и повышению контрастности изображения определенных тканей.

Гадопентетат димеглюмина не отличается склонностью к связыванию с белками и не оказывает подавляющего действия на активность ферментов (в т. ч. на миокардиальную Na+-K+-АТФ-азу). Магневист не осуществляет активацию системы комплемента и таким образом обладает очень низкой потенциальной способностью вызывать развитие анафилактоидных реакций.

Фармакокинетика

Гадопентетат димеглюмина является соединением с выраженными парамагнитными свойствами, значительно укорачивающим время релаксации даже при использовании в низких концентрациях.

Фармакокинетика активного вещества подобна фармакокинетике других биологически инертных соединений с высокой гидрофильностью (включая инулин или маннитол) и не зависит от его дозы. После в/в введения средство достаточно быстро распределяется во внеклеточном пространстве. При использовании гадопентетат димеглюмина в дозах ниже 0,25 ммоль/кг веса тела (равнозначно Магневисту в дозе 0,5 мл /кг) после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его уровень концентрации в крови снижается, период полувыведения (Т1/2) примерно составляет 90 минут. После введения активного вещества в дозе 0,1 ммоль/кг (равнозначно Магневисту в дозе 0,2 мл/кг) спустя 3 и 60 минут его плазменный уровень в крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль соответственно.

Препарат не проходит через гемато-тестикулярный барьер или интактный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); в незначительном количестве проникает через плацентарный барьер и быстро экскретируется из организма плода.

Экскретируется действующее вещество в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации, внепочечному выведению подвергается лишь незначительная часть средства. В среднем после инъекции спустя 6 и 24 часа элиминируется 83 и 91% от введенной дозы соответственно, за 5 дней через кишечник выводится менее 1%. При площади поверхности тела 1,73 м2 почечный клиренс гадопентетата димеглюмина составляет примерно 120 мл/мин.

Показания к применению

Магневист применяют при проведении МРТ головного и спинного мозга (краниальная и спинальная МРТ) для усиления контрастности изображения при следующих исследованиях:

• дифференциальная диагностика при подозрении на невриному слухового нерва, менингиому, опухоли с инфильтративным ростом в близлежащие ткани (например, глиома);
• выявление опухолей, в т. ч. небольшого размера и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после хирургического вмешательства или лучевой терапии, метастазов;
• дифференциальная диагностика некоторых редких опухолей (эпендимома, гемангиобластома, небольшие аденомы гипофиза);
• улучшение визуализации интракраниального распространения внемозговых опухолей.

Дополнительные показания к применению Магневиста при проведении спинальной МРТ:

• дифференциальная диагностика экстрамедуллярных и интрамедуллярных опухолей;
• оценка распространенности интрамедуллярных опухолей;
• установление размеров солидных опухолей в спинном мозге.

При осуществлении МРТ всего тела (в т. ч. при исследовании области шеи, лицевого отдела черепа, молочных желез у женщин, грудной и брюшной полостей, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата, получения изображения сосудов всего тела) для усиления контрастности изображения Магневист применяют в следующих целях:

• выявление и/или установление распространенности и границ воспалительного процесса, опухоли, повреждений сосудов;
• дифференциальная диагностика опухолей и рубцовой ткани после терапии;
• оценка кровоснабжения нормальных и патологически измененных тканей;
• дифференциальная диагностика структуры патологических изменений;
• выявление рецидива выпадения межпозвонкового диска после оперативного вмешательства;
• одновременная полуколичественная оценка функции почек и их визуализация.

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при имеющейся повышенной чувствительности к его составляющим.

С особой осторожностью следует использовать контрастное средство при следующих состояниях/заболеваниях:

• эпилепсия;
• тяжелая недостаточность кровообращения;
• бронхиальная астма;
• аллергические реакции в анамнезе;
• беременность;
• тяжелые нарушения деятельности почек при клиренсе креатинина (КК) ниже 20 мл/мин.

Магневист, инструкция по применению: способ и дозировка

Магневист предназначен исключительно для в/в введения. Сразу после инъекции препарата можно начинать МРТ-исследование с контрастированием. Средство не используется для введения под оболочки мозга.

В диапазоне от 0,14 до 1,5 Тл рекомендуемые дозы препарата не зависят от напряженности магнитного поля.

Набирать Магневист из флакона в шприц либо доставать из герметичного контейнера предварительно заполненный раствором шприц и освобождать его от защитного колпачка требуется непосредственно перед введением. Прокалывать резиновую пробку флакона с раствором допускается не более одного раза. Остатки контрастного средства не использованные при проведении обследования необходимо утилизировать.

Для в/в введения раствора рекомендуется использовать гибкий катетер или канюлю. Применять препарат нужно только в условиях стационара при наличии оборудования, предназначенного для оказания неотложной помощи в экстренных ситуациях, включая осуществление реанимационных мероприятий. При проведении МРТ требуется соблюдать обычные для данного метода меры предосторожности (у пациентов должны отсутствовать водители ритма сердца, сосудистые зажимы из ферромагнитных материалов и т. д.).

В процессе в/в введения раствора пациент должен пребывать (по возможности) в горизонтальном положении, а после проведения инъекции ему следует находиться под тщательным медицинским наблюдением на протяжении не менее 30 минут.

У детей старше 2 лет и взрослых в/в введение препарата можно осуществлять ручным способом или при помощи автоматического инжектора. У детей в возрасте до 2 лет, включая новорожденных (до 1 месяца), раствор требуется вводить исключительно ручным способом.

Больным с поражением почек умеренной степени тяжести (КК составляет 30–60 мл/мин) и детям в возрасте от 1 до 12 месяцев использование средства требуется ограничивать введением стандартной дозы (0,1 ммоль/кг), при этом повторное введение может осуществляться не ранее чем спустя 7 дней.

Для исследований с применением контрастного усиления при сканировании, как правило, используют Т1-взвешенные последовательности.

Рекомендуемый режим дозирования:

• краниальная и спинальная МРТ: детям (в т. ч. новорожденным и младенцам), подросткам и взрослым вводят по 0,2 мл/кг; если после проведения исследования остается подозрение на наличие очага поражения, в целях более точной диагностики допускается осуществление повторного контрастного исследования – через 30 минут после первой инъекции препарата его вводят повторно в дозе 0,2/0,4 мл/кг с последующим немедленным проведением МРТ;
• МРТ всего тела: взрослым и детям старше 2 лет вводят по 0,2 мл/кг, если патологическое образование расположено в зоне с малой степенью васкуляризации и/или с незначительным внеклеточным пространством, для достижения надлежащего контрастирующего эффекта может потребоваться введение средства в дозе 0,4 мл/кг, особенно в случае использования коротких Т1-взвешенных последовательностей при сканировании.

Введение Магневиста в дозе 0,6 мл/кг взрослым пациентам может повысить достоверность диагностики при многих патологических поражениях или рецидивах опухолей. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 0,6 мл/кг, для детей – 0,4 мл/кг.

В целях визуализации сосудов, в зависимости от участка исследования и применяемой методики МРТ, взрослым может быть назначено введение максимальной разовой дозы – 0,6 мл/кг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: редко – падение артериального давления, обморок, цианоз, периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, остановка сердца;
• нервная система: иногда – головные боли, головокружение, парестезии; редко – сонливость, астения, тремор, возбуждение (ажитация), спутанность сознания, нарушения речи, судороги, кома;
• пищеварительная система: иногда – рвота, тошнота; редко – гиперсаливация, сухость во рту, извращение вкуса, боли в животе, диарея, усиление активности билирубина и печеночных ферментов в крови (транзиторное);
• органы чувств: редко – боль в ушах, боль в глазах, слезотечение, нарушение зрения/слуха/обоняния;
• дыхательная система: редко – кашель, одышка, отек легких, дыхательная недостаточность, остановка дыхания;
• дерматологические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, покраснение кожи (вследствие вазодилатации), отек;
• мочевыделительная система: редко – частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи; у больных с предшествующим поражением почек – повышение концентрации креатинина в крови и острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: редко – кожные реакции (крапивница), конъюнктивит, чиханье, ринит, кашель, бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани/глотки, ангионевротический отек, артериальная гипотензия, шок;
• местные реакции: редко в случае экстравазации – ощущение тепла/холода, воспалительный процесс, локальная боль, отек, флебит, тромбофлебит, некроз тканей;
• общие реакции: иногда – головная боль, ощущение жара; редко – повышенное потоотделение, недомогание, боль в груди/суставах, боль в спине, повышение температуры тела, обморок;
• прочие: редко – транзиторное возрастание уровня железа в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомами передозировки гадопентетовой кислоты могут быть проявления гиперосмотичности – возрастание давления в легочной артерии, гиперволемия, увеличение диуреза, дегидратация.

При данном состоянии требуется проводить контроль функции почек, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью. Выводится гадопентетат димеглюмина из организма путем гемодиализа.

Особые указания

За два часа до проведения обследования пациенту следует воздержаться от приема пищи для снижения риска аспирации.

Введение гадопентетовой кислоты может привести к появлению серьезных аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), большая часть из которых возникает на протяжении 30 минут после инъекции, однако в отдельных случаях возможно развитие отсроченных ответов, возникающих спустя несколько часов или дней после исследования.

До назначения препарата необходимо тщательным образом собрать аллергологический анамнез больных на наличие бронхиальной астмы, крапивницы, сенной лихорадки, аллергических реакций на морепродукты, чувствительности к контрастным веществам. Пациентам из этой группы риска рекомендуется проведение премедикации блокаторами гистаминовых H1-рецепторов и/или глюкокортикоидами (ГКС).

У больных с бронхиальной астмой на фоне применения Магневиста усугубляется угроза возникновения бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.

У пациентов с внутричерепными опухолями или метастазами, а также при указаниях в анамнезе на эпилепсию, повышается риск более частого появления судорог после введения контрастных средств.

При установлении комплексонометрическими методами уровня железа в сыворотке крови (например, при помощи батофенантролина) на протяжении первых 24 часов количественный показатель может быть пониженным вследствие наличия в растворе контрастного вещества ДТПК.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного влияния гадопентетовой кислоты на способность к вождению автотранспорта и управлению любой другой сложной техникой не обнаружено.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Магневиста во время беременности не изучалась. При необходимости введения раствора беременным женщинам следует соблюдать особую осторожность.

Препарат обнаруживается в материнском молоке в очень малых количествах – не более 0,04% используемой дозы. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии угрозы здоровью детей, находящихся на грудном вскармливании, при введении контрастного средства матерям.

Применение в детском возрасте

Опыт применения раствора контрастного вещества при проведении МРТ всего тела у детей в возрасте до 2 лет в настоящее время ограничен. Перед проведением исследований с использованием Магневиста у пациентов этой возрастной категории требуется тщательно взвешивать соотношение ожидаемой пользы и возможной опасности развития негативных побочных реакций.

При нарушениях функции почек

При нарушениях деятельности почек умеренной и легкой степени (КК выше 20 мл/мин) гадопентетат димеглюмина практически полностью экскретируется почками. Т1/2 в плазме возрастает пропорционально уровню функциональных нарушений почек, но при этом не отмечается повышения экстраренального выделения.

При наличии почечной недостаточности тяжелой степени (КК ниже 20 мл/мин) до использования препарата необходимо провести тщательную оценку предполагаемой пользы и потенциального риска его введения, поскольку экскреция контрастного средства в данном случае может задерживаться. Если у этой группы пациентов Т1/2 не достигает 30 часов, удалить препарат из организма можно при помощи экстракорпорального гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При использовании контрастных средств на фоне терапии β-адреноблокаторами может отмечаться усиление реакций повышенной чувствительности.

Взаимодействия гадопентетат димеглюмина с другими лекарственными веществами/средствами не установлены.

Аналоги

Аналогами Магневиста являются Гадопентетовая кислота-ТЛ, Мультихэнс, Омнискан, Гадовист, Магнилек, Томовист, ОптиМАРК, Гадодиамид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от проникновения света месте.

Срок годности препарата в стеклянных флаконах и шприцах – 5 лет, в пластиковых шприцах – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Магневисте

Отзывов о Магневисте очень мало и они, как правило, положительные. Специалисты отмечают, что контрастное средство для проведения МРТ хорошо зарекомендовало себя при диагностике сосудистых заболеваний, онкологических поражений головного и спинного мозга, а также при МРТ всего тела. При этом особую осторожность они рекомендуют проявлять пациентам, склонным к развитию аллергии, или с тяжелыми нарушениями деятельности почек.

Больные во время использования препарата не отмечали серьезных осложнений, при проведении диагностики не возникало никакого дискомфорта, а побочные эффекты или отсутствовали, или носили слабо выраженный характер.

Цена на Магневист в аптеках

Цена на Магневист (раствор для в/в введения 0,5 ммоль/мл) в среднем составляет: за упаковку, содержащую 10 флаконов по 15 мл – 25 000 руб., за упаковку, содержащую 10 флаконов по 20 мл – 34 000 руб., за упаковку, содержащую 10 шприцев стеклянных по 15 мл – 27 000 руб.