Левамизол для иммунитета схема

Содержание

Структурная формула

Русское название

Левамизол

Латинское название вещества Левамизол

Levamisolum (род. Levamisoli)

Химическое название

(S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C11H12N2S

Фармакологическая группа вещества Левамизол

• Противоглистные средства
• Другие иммуномодуляторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

14769-73-4

Характеристика вещества Левамизол

Левамизола гидрохлорид — белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

Фармакология

Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, антигельминтное.

Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.

Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг Cmax (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5–2 ч. T1/2 — 3–4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). T1/2 метаболитов — 16 ч. Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки — для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

Применение вещества Левамизол

Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Выявлено эмбриотоксическое действие левамизола при пероральном приеме доз 160 мг/кг (у крыс) и 180 мг/кг (у кроликов).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, экскретируется ли левамизол в грудное молоко человека, однако он экскретируется в молоко коров.

Побочные действия вещества Левамизол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая полинейропатия, обонятельные галлюцинации (изменение запахов), генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия, утомляемость, тремор, нарушение сна, спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, иногда фатальный (см. «Меры предосторожности»).

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие: поражение почек, гиперкреатинемия, повышение активности ЩФ, маточные кровотечения, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), т.к. возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС — усиление гематотоксичности.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

Лечение: промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Левамизол

Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в т.ч. повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Левамизол входит в
перечень важных лекарственных средств ВОЗ. Больше известный как Декарис,
эффективное противогельминтное средство, препарат обладает иммуномодулирующими
свойствами.

Иммуномодуляторы
применяются в лечение большинства известных заболеваний, с целью улучшить
естественный защитный ответ организма. Лекарства повсеместно используются в
профилактике и схемах терапии патологий самых разных нозологических форм.
Важнейшим аспектом при выборе иммуностимулятора является его сочетание с
лекарственными препаратами базового лечения. Безопасность и высокая
доказательность – основные критерии, которым должен отвечать эффективный
препарат. На мировом рынке фармацевтической продукции представлено более 100
наименований иммуномодуляторов. Все они делятся на несколько больших групп:
микробные, цитокины, тимические, костномозговые, нуклеиновые кислоты и
химически чистые. Самые популярные – химически чистые препараты. Первым
прототипом группы является Левамизол, также известный под торговым
наименованием, как Декарис.

Фармакологические характеристики

Декарис, как иммуномодулятор, применяется относительно недавно.
Представленный, в качестве антигельминтного средства нового поколения, препарат
на опытных исследованиях «In Vivo» (на живом организме) проявил
иммуностимулирующие свойства. Более того, Декарис используется в лечение некоторых аутоиммунных заболеваний,
как лекарство с умеренным
иммуносупрессивным действием (подавление функции защитной системы, в корректно
составленных терапевтических дозах).

Активное вещество Декариса – левамизол, обладает двойным
свойством: эффективный антигельминт и иммуностимулятор. Препарат комплексно
воздействует на защитную систему организма:

• стимулирует
  выработку белковых соединений в плазме крови, нейтрализующих потенциально
  патогенные микроорганизмы;
• повышает
  уровень Т-клеток защитной системы, тем самым усиливая иммунологический
  ответ;
• способствует фагоцитозу –
  природному поглощению чужеродных клеток организмом, путем усиления функций
  основных фагоцитов: макрофагов, нейтрофилов, моноцитов.

Всасывание левамизола
в кровь происходит в пищеварительном тракте. Наибольшая концентрация в плазме
достигается через 2-4 часа после приема
препарата. Подвергается химической трансформации в печени, с
образованием в почках метаболитов. Выводятся продукты промежуточного обмена в
неизмененном виде с мочой через почки (95%) и в процессе дефекации (5%).

Декарис иммуномодулятор

Исследования Декариса продолжаются, несмотря на то, что впервые вещество
Левамизол было обнаружено в 1966 году в бельгийской лаборатории Janssen
Pharmaceutica. Не соответствие современным стандартам доказательности и поиск
новых эффективных иммуномодулирующих средств – главные причины, по которым
вирусологи все еще проявляют интерес к препарату. По результатам последних
испытаний, проведенных в 2017 году, Декарис
иммуномодулятор может быть использован в схемах лечения следующих
заболеваний:

• ревматоидный артрит;
• злокачественные новообразования в органах ЖКТ;
• идиопатический нефротический синдром у детей;
• рак молочной железы, бронхов;
• болезнь Крона;
• красная волчанка;
• хронические патологии носоглотки;
• хронический пиелонефрит;
• бородавки;
• герпесвирусные инфекции;
• инфекционный гепатит В;
• синусит;
• ОРВИ, ОРЗ, грипп.

Фото: Tiplyashina Evgeniya / Shutterstock.com

Большой перечень
заболеваний, на течение которых Декарис
способен оказать положительное действие, становится веской причиной для
дальнейшего исследования препарата. Использование противогельминтного и
иммуностимулирующего Декариса
врачи рекомендуют ограничить, в силу огромного количества побочных эффектов. В
некоторых странах Левамизол находится под запретом (Франция с 1998 года, США с
2000 года, Канада с 2003 года). Тем не менее, лекарство находится в списке
важных медикаментов Всемирной организации здравоохранения и продолжает
использоваться как по прямому
назначению – терапия гельминтозов, так и в комплексном лечении редких заболеваний.

Фармакологическая форма

На российском рынке Декарис
представлен в двух таблетированных формах:

Декарис иммуномодулятор: схема приема

Декарис, как иммуномодулятор допускается принимать взрослым и детям с 3-летнего
возраста, в строго рассчитанных дозах. Курс лечения: 1 раз в день в назначенной
дозировке, не более 3 дней. Затем делается перерыв сроком 14 дней и курс
повторяется. Допускается принимать препарат без перерыва. В этом случае, Декарис принимается 1 раз в 7 дней, не
более 6 недель.

Стандартная дозировка, рекомендуемая
терапевтами и педиатрами, представлена в таблице.

Отзывы людей, принимавших Декарис,
а также медицинских специалистов, очень противоречивые. Но из них можно узнать
дополнительные тонкости приема
препарата, для минимизации побочных эффектов. В частности, рекомендуется перед
использованием иммуномодулятора за сутки очистить кишечник (мягкие слабительные
на растительной основе, пища, способствующая усилению перистальтики). Взрослым
категорически нельзя употреблять алкогольные напитки на протяжении всего курса
лечения. Вместе с Декарисом рекомендуется
принимать Карсил для поддержания нормального функционала печени.

Важно! Все советы носят ознакомительный характер и не могут быть использованы в качестве прямых врачебных рекомендаций.

Ограничения к применению

Декарис категорически нельзя
принимать с любой целью, если у больного диагностированы следующие заболевания:

• недостаточность
  функции печени и почек ;
• ЦВБ —
  цереброваскулярная болезнь;
• лейкемия
  (белокровие) в острой фазе;
• апластическая
  анемия;
• тяжелые
  формы аллергии;
• индивидуальная непереносимость
  компонентов препарата.

Не рекомендуется
принимать Декарис при
беременности (особенно 1 триместр) и в период грудного вскармливания. Последние
исследования «In Vivo» (кролики, крысы) показали токсическое действие на
эмбрион и новорожденного, а также значительное выделение вещества в грудное
молоко.

Токсичность Декариса

Препарат, прежде
всего, является антигельминтным средством. Как и большинство лекарств этой фармакологической группы, Декарис ядовит за пределами
терапевтической дозы. Но токсичность может быть усилена и внутренним состоянием
человека, например, на фоне сепсиса или латентных воспалительных процессов.

При использовании в качестве
иммуномодулятора Декарис может
спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

• Диспепсические расстройства: потеря аппетита, рвота, тошнота, диарея, боль в
  брюшной полости, обострение панкреатической болезни.
• ЦНС: боли
  в затылочной и лобной части головы, изменение обоняния и вкуса (полная
  потеря или притупление чувств), судороги, нарушения дикции, летаргический
  сон, обморочные состояния, чрезмерное слюноотделение. Почти в 60% случаев,
  после приема Декариса пациенты отмечали
  вялость, слабость, быструю утомляемость, нарушения сна, слабое
  головокружение.
• Гемостаз:
  лейкопения, агранулоцитоз (зарегистрированы случаи летального исхода).
• Аллергия:
  эритема, шелушение кожи в области лица, рук (межпальцевая зона), кожная
  сыпь невыясненной этиологии.
• Внутренние органы: нарушение функции почек,
  повышение уровня креатинина в крови, патологии костной ткани на фоне
  повышения щелочной фосфатазы, кровотечения маточные, ярко выраженный отек
  век, снижение остроты зрения.

Большое количество
осложнений делает самостоятельный прием Декариса
потенциально опасным для жизни. Использование в качестве иммуномодулятора
допускается только после согласования с лечащим врачом.

Взаимодействие Декариса с другими медикаментами и веществами

Токсичность Левамизола
могут усилить органические соединения (липофильные) такие, как хлороформ, эфир, этиловый спирт.
Совместное употребление может спровоцировать развитие острой интоксикации
(антабусный эффект). Связано это с накоплением в организме ацетальдегида и
высвобождением гистамина – медиатора аллергических реакций. На фоне
интоксикации стремительно появляются диспепсические расстройства.

Одновременный прием с
антимикотиками (противогрибковыми препаратами) требует серьезной
обоснованности. Системное лечение микозов и прием Декариса – несовместимы, по причине нарушения функции клеток крови
или развитие гепатотоксичности. Клиническими проявлениями становятся анемии,
лейкопении, лейкемии. После полного вывода левамизола из организма, токсическое
действие прекращается. Но зарегистрированы случаи тяжелого повреждения костного
мозга.

Минимизировать
побочные эффекты можно только соблюдением строгой терапевтической дозировкой,
рассчитанной лечащим врачом. В случае ошибочного приема препарата, следует, как
можно быстрее промыть желудок, очистить кишечник (клизма) и обратиться за
медицинской помощью.  

Общие рекомендации по приему Декариса

Стимулировать
иммунитет Левамизолом следует только по прямым показаниям. Перед комплексной
терапией необходимо сдать общий и биохимический анализ крови (из пальца).
Высокий риск развития агранулоцитоза делают меры обязательными для каждого
человека. Опасное для жизни снижение лейкоцитов в крови сопровождается
симптомами схожими с гриппозными: озноб, ломота в суставах, повышение
температуры тела до 38°С и выше. Поэтому прием Декариса следует немедленно  прекратить при малейшем
недомогании.  

За сутки до и после приема препарата нельзя употреблять
спиртные напитки, с любым содержанием алкоголя. Декарис, как иммуномодулятор, не может стать альтернативой
базовому лечению основного заболевания. Антибиотики, кортикостероиды,
противовоспалительные, обезболивающие, другие симптоматические лекарства
принимаются по строго определенной схеме.

При длительной
стимуляции иммунной системы Декарисом,
рекомендуется еженедельно сдавать кровь (не менее чем через 10 часов после приема препарата). Если количество
лейкоцитов будет снижаться, лекарство полностью отменяется или корректируются
дозы в сторону уменьшения.

Отзывы о Декарисе

Такой
сильнодействующий иммуномодулятор, как
Декарис, априори не может
вызывать 100% положительные отклики. Высокая токсичность, противопоказания,
побочные осложнения – недостатков у препарата в настоящее время больше, чем
достоинств. На фоне других, более современных, безопасных и эффективных
иммуномодуляторов, Декарис
следует применять только по серьезным медицинским показаниям, когда все
остальные средства не дали положительный результат. Отрицательные отзывы пестрят жалобами на
диспепсические расстройства, мучительные головные боли и низкий терапевтический
эффект.

Из положительных
сторон Декариса, пациенты и
врачи отмечают возможность лечения редких и часто безнадежных заболеваний. С
тяжелыми побочными эффектами сталкиваются не более 8% людей, принимавших
препарат. Умеренные, краткосрочные осложнения испытывали 32%, полное отсутствие
дискомфорта отметили 60% пациентов.